Doping ist die wahrscheinlich bekannteste und älteste Form des Enhancements. Verschiedenen Quellen zufolge wurde bereits bei sportlichen Wettbewerben in der griechischen und römischen Antike zu ausgefallenen Diäten und Substanzen (etwa Pilze oder Rinderhoden) gegriffen, um die körperliche Leistungsfähigkeit zu steigern. Durch die Weiterentwicklung von Medizin und Technik ist Doping im Sport heutzutage ein stets präsentes und viel diskutiertes Thema. Die wichtigsten Ziele des Dopings im Sport sind die Steigerung von Körperkraft und Ausdauer. Auf physiologischer Ebene lassen sich diese Ziele vor allem durch Beeinflussung der Skelettmuskulatur (Muskelwachstum, -zusammensetzung und -regeneration) und der Energieversorgung (u. a. durch Verbesserung der Sauerstoffzufuhr) erreichen. Weil sportliche Leistungsfähigkeit neben dem physischen Parameter auch durch die psychische Verfassung der Athlet*innen bestimmt wird, lassen sich manche Methoden des Dopings, die etwa auf Steigerung der Wachheit und Konzentrationsfähigkeit abzielen, auch dem Bereich des Neuroenhancements zuordnen.